本类药物对中枢神经有广泛的抑制作用,随抑制程度不同产生镇静、催眠、抗惊厥作用。一般说小剂量产生镇静作用,使患者安静,减轻或消除激动、焦虑不安等。中等剂量可引起近似生理性睡眠,大剂量时则产生抗惊厥、麻醉作用。其作用随剂量大小可分为四期,即镇静期→催眠期→全麻期→延髓麻痹期。作用机制多数药物尚未明确,巴比妥类药物镇静催眠作用,可能与选择性地抑制丘脑网状上行激活系统,从而阻断兴奋向大脑皮层的传导有关,抗惊厥作用主要通过抑制中枢神经系统的突触传递,提高大脑皮层运动区的电刺激阈来实现的。