雌激素类药。炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。小剂量可刺激促性腺素分泌。大剂量则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。口服可被胃肠道吸收,tmax为1~2小时,t1/2为6~14小时,能与血浆蛋白中度结合,在肝内代谢,大部分以原形排出,约60%由尿排出。偶有阴道不规则流血、闭经、尿频、尿痛、头痛、血压升高、皮疹、乳腺小肿块等。2 ﹒肝、肾、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用。4 ﹒口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%~70%。