[治疗]枸橼酸托瑞米芬Toremifene Citrate

药效学:本品是一个选择性的雌激素受体调节剂(SERM),竞争性结合雌激素受体，抑制雌激素受体阳性的乳腺癌生长，枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合，阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素作用并且引起同样的肿瘤，这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大，因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。每日口服枸橼酸托瑞米芬量在职11～680mg内，血清枸橼酸托瑞米芬药物动力学呈直线性。理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统,对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药、红霉素、三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。