头孢匹林为第一代注射用头孢菌素,化学名为3‐[(乙酰氧基)甲基]‐8‐氧代‐7‐[ [(4‐吡啶基硫)乙酰基]氨基]‐5‐硫杂‐1‐氮杂二环[ 4,2,0 ]‐2‐辛烯‐2‐羧酸,分子式C 17 H 16 N 3 O 6 S 2,分子量422.4。本品钠盐为白色结晶性粉末,易溶于水(1 ∶。2),微溶于乙醇,极微溶解于乙醚、氯仿,每1.05g相当于游离酸1g。静注或肌注头孢匹林1g后的血药峰浓度分别为64和16mg/L,血清半减期为0.36h。