本品极性高,强酸性,p K a < 2。口服仅1%左右从胃肠道吸收,故口服或灌肠可在胃肠道维持高浓度,吸收部分T max为15~30分钟。口服20mg血药浓度可达9ng/ml,半衰期约1~1.5小时,药效可维持6小时,药物以原形经胆汁及肾排出,无蓄积作用。粉雾吸入时,只有5%~10%被肺吸收。目前认为本品能在肥大细胞的细胞膜外侧的钙通道部位与Ca2 +形成复合物,加速钙通道的关闭,使外钙内流受到抑制,从而阻止肥大细胞脱颗粒。2%滴眼液适用于花粉症、结膜炎和春季角膜结膜炎。少数患者干粉吸入后,咽部及气管有刺痛感,并产生支气管痉挛,出现恶心、口干、气急、咳嗽、胸闷等,因此常与小剂量异丙肾上腺素合用。
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