本品对胃酸不稳定,不能口服给药。肌内注射1g后,T max为1小时,C max为20~30mg/L。以每小时1g的速率静脉滴注平均血清浓度为150mg/L。快速静脉注射(15~30分钟)5g药物,峰值血药浓度可达到500mg/L。蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似,羧苄西林主要分布于细胞外液。95%的给药剂量以原形从尿中排出,75%~85%在前9小时排出,5%以下的药物被代谢。正常肾功能患者消除半衰期为1小时。肾功能减退的患者其半衰期延长(无尿患者为13~16小时),应注意给药剂量的调整。对重症感染,每日200mg/kg持续性或间歇静脉滴注。
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