用于治疗原发性及转移性恶性脑部肿瘤。与其他药物合用,也可用于治疗霍奇金病、黑色素瘤等。口服易吸收。脂溶性强,可通过血-脑脊液屏障。在肝内代谢迅速,可形成肝肠循环。主要经肾脏排泄。与一般烷化剂无交叉耐药性。可致延迟性骨髓抑制,且有蓄积性,用药期间应严格监测血象。西咪替丁可能加重其骨髓抑制。用药当日禁止饮酒。