以其活泼的烷化基团与细胞组成成分中蛋白质和核酸中的亲核基团起作用,导致DNA结构和功能破坏。属于周期非特异性药物,对增殖细胞各期均有作用,对G‐S过渡期作用最强。化学半衰期5分钟,生物半衰期15~30分钟。肝脏代谢产物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。适用于脑瘤、脑转移瘤、肺癌、前列腺癌、脑性白血病、恶性淋巴瘤等。对恶性黑色素瘤有一定疗效,如与长春新碱及达卡巴嗪合用可提高疗效。胃肠道反应,恶心、呕吐等。或50~60mg/m2,每周1次,连用8周。