化学名:N‐(9‐甲基‐9‐氮杂双环[ 3,3,1 ]壬‐3‐基)‐1‐甲基‐1H‐吲哚‐3‐羟基酰胺盐酸盐。健康成人一次静脉注射40 μ g/kg,C max 34ng/ml,t ⒈ 2 β 4小时,总清除率26~33L/h,肾清除率2~4L/h,血浆蛋白结合率65%。格拉司琼是一种高效5HT 3拮抗剂,能选择性地与HT 3受体结合,阻断5HT,从而抑制呕吐反应。动物实验表明,本品可明显减少顺铂、环磷酰胺加阿霉素、全身照射引起的呕吐反应。对呕吐作用较强的抗癌药,可在开始治疗前给予1mg,一天二次,每日最大剂量不超过8mg。
……