口服吸收好,Tmax为1~2小时,半衰期6~14小时。能与血浆蛋白中度结合。在肝内代谢,大部分以原形排泄,约60%由尿排泄。药理作用同雌二醇。为口服有效的强效雌激素,其活性为雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍。1)闭经的雌激素替代治疗口服0.0125~0.05mg,每晚睡前服1次,连服20~22天,停药8~10天重复。2)功能失调性子宫出血口服0.05~0.10mg,每日2~3次,血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。口服1g维生素C能使单次口服本品的生物利用度提高到60%~70%。片剂:0.005mg。
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