[治疗]第1节 烷 化 剂

本品属于双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，不干扰DNA及RNA功能，它与DNA发生交叉连接，抑制DNA合成，对S期作用最明显。本品在体外无活性，主要通过肝药酶P450水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。与环磷酰胺合用可改善单独使用环磷酰胺引起的白细胞减少、降低机体免疫功能和抗应激能力以及胃肠道不良反应等。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后2～4小时在血浆中达峰值，其血浆浓度与原形相当，半衰期1～2小时，药时曲线下面积大，具有双功能烷化剂作用。24小时内60%的药物随尿排出，其中90%为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。尽量减少与其他烷化剂联合使用,或同时接受放射治疗。