常用于脑部肿瘤,也可用于治疗其他实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌、直肠癌。可通过血-脑脊液屏障。对Lewis肺癌、小鼠自发乳腺癌、B16恶性黑色素瘤疗效优于卡莫司汀及洛莫司汀,治疗指数为二者的2~4倍,且毒性较低。睡前服用可减轻消化道反应。