该药为环磷酰胺的异构体,与环磷酰胺的代谢活化过程相似,药理作用相似。但较环磷酰胺在肝脏水解慢,部分异环磷酰胺在活化前经过脱氯乙基作用而形成无抗瘤活性而有潜在毒性的物质。毒性比环磷酰胺低,治疗指数比环磷酰胺高,对环磷酰胺耐药者使用本药时加大剂量,仍有一定疗效。对本药过敏者、严重骨髓抑制患者、双侧输尿管阻塞者、妊娠及哺乳期妇女禁用.用药期间应定期检查白细胞、血小板和肝肾功能.同时使用降血糖药,可增强降血糖作用。