雷公藤总苷可致月经紊乱及精子活力降低,数量减少,因此,禁用于准备受孕者及孕妇。慎与巯嘌呤合用,因为硫唑嘌呤减少巯嘌呤的灭活,同时还与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中释出巯嘌呤而起到前体药物的作用,从而容易引起巯嘌呤毒性反应。