要点Madani等人在12名健康志愿者中评价了特比萘芬与地昔帕明之间的相互影响。发现两者同用时地昔帕明的C max和AUC明显增加[ C max从单用时的19ng/ml增至同用时的36ng/ml,AUC从482(ng · h)/ml增至2383(ng · h)/ml ],而CYP2D6介导的代谢物2‐羟去甲丙米嗪的C max和AUC降低。鉴于地昔帕明部分经由CYP2D6代谢,因此认为,地昔帕明C max和AUC的明显增加起因于特比萘芬对CYP2D6的抑制(短期作用可能与特比萘芬对CYP2D6的竞争性抑制有关,长期抑制也涉及特比萘芬的部分代谢物对CYP2D6的非竞争性抑制)。作者建议,同时处方特比萘芬和由CYP2D6代谢的药物(包括地昔帕明)时应谨慎,特别是治疗指数较低的药物。
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