苯二氮类( benzodiazepines , BZ )药物的基本化学结构为1 , 4 -苯并二氮。目前在临床应用的有20多种,其抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛作用各有侧重。根据各个药物(及其活性代谢物)的消除半衰期的长短,苯二氮类可分为三类:长效类,如地西泮( diazepam ) .苯二氮类的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质γ -氨基丁酸( GABA )的功能有关,还可能和药物作用于不同部位的GABAA受体密切相关。苯二氮类与GABAA受体复合物上的BZ位点结合,可以诱导受体发生构象变化,促进GABA与GABAA受体结合,增加Cl -通道开放的频率而增加Cl -内流,产生中枢抑制效应。
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