环磷氮芥,癌得星,安道生,Endoxan,Cytoxan,CP,CTX,CY)。本品在体外无抗肿瘤活性,需进入体内后,经肝微粒体中的药物代谢酶P‐450活化,产生羟环磷酰胺进入细胞,再经酶氧化成醛磷酰胺,而后活化成烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),发挥抗癌作用。据认为本品选择性抗肿瘤作用较强是因为在敏感肿瘤组织中产生磷酰胺氮芥较多,而在肝、肾等正常组织中可转化为活性较弱的衍生物,故受损害较轻。环磷酰胺亦为常用的免疫抑制剂,在接触抗原前、后应用,均有免疫抑制作用,可抑制细胞免疫及体液免疫,尤其对B细胞(体液免疫)作用较明显。
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