为第一代芳香化酶抑制剂,在外周组织中能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用,起到抑制肿瘤生长的效果。健康成人口服500mg后1.5小时,平均最高血药浓度为5.9μ g/ml,平均血浆半衰期为12.5小时,药物在体内细胞中的分布比血浆中高1.4倍,与血浆蛋白的结合率为21.3%~25.0%。用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等神经系统毒性。维持剂量相同。