本品为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。药理作用包括:①完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。对动物急性乙醇中毒有促醒作用。为阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应。不引起呼吸抑制、拟神经病反应或缩瞳反应。虽然作用机制尚不清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质的效应。