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[治疗]□麦考酚酸酯(霉酚酸吗啉乙酯,Mycophenolate Mofetil)□

本品为是麦考酚酸的2-乙基酯类衍生物,体内代谢为麦考酚酸而发挥作用,麦考酚酸是可逆的非竞争性次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂,抑制鸟嘌呤核苷酸的合成途径。麦考酚酸选择性地对淋巴细胞起作用,可抑制淋巴细胞增殖和B 细胞形成抗体,也抑制白细胞向炎症部位趋化,抑制淋巴细胞糖蛋白糖基化,使之不能与内皮细胞粘附。本品口服吸收迅速,生物利用度约94%,存在肠肝循环,口服后在循环中测不出本品原形,麦考酚酸主要通过葡萄糖醛酸转移酶代谢灭活,从尿中排出。 C 动物生殖研究表明,大鼠每日给予6mg/kg(相当于人按体表面积推荐剂量的0.03倍)、家兔给予90mg/kg(相当于人按体表面积推荐剂量的0.92倍)出现了胎仔畸形,主要是头颅和眼睛的畸形。在使用本品治疗的孕妇生产的新生儿中,有2名新生儿有畸形,但是不能排除其他致畸因素的影响。欧洲肾脏移植专家组给出的治疗指南中,鉴于安全性资料有限,暂不推荐本品用于器官移植的妊娠妇女。 对大鼠的研究发现本品可通过乳汁分泌,是否可从人乳中分泌尚不清楚,但鉴于本品对哺乳期婴儿可能有潜在的危险,哺乳妇女禁用。 [1]Armenti VT,Radomski JS,Moritz MJ,et al.Report from the National Transplantation Pregnancy Registry(NTPR):outcomes of pregnancy after transplantation.Clin Transpl.2002,121-30 [2]Pergola PE,Kanchar

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——《围生期安全用药指南》
书名:《围生期安全用药指南》
栏目:围生期安全用药指南 > 16作用于免疫系统的药物 > 16.1 免疫抑制剂
作者:罗晓星
参编:
页码:424-426
版本:1
出版时间:2005-05-01
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