本品为非典型多受体作用药物。选择性地与D4结合,阻断D4受体可能有助于缓解阳性症状,减少锥体外系反应。与H1受体及α 1肾上腺素能受体有较强亲和力。体外研究显示,喹硫平对受体的阻断作用比其他有效抗精神病药低得多。服喹硫平单次剂量12小时后,PET扫描显示,超过一半的5‐HT受体被阻断,而只有1/4的DA受体被阻断。这种结合模式使喹硫平成为最少多巴胺能拮抗的非典型抗精神病药,因此很少有EPS效应。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP3A4和CYP2D6,代谢产物有20种之多,只有7‐OH‐喹硫平和7‐OH‐N‐去烷基喹硫平具有活性,但体内含量很低。
……