BZD具有抗焦虑、抗紧张、抗痉挛、肌肉松弛和镇静催眠等作用。BZD的肌肉松弛作用是由脊髓中介的,抗焦虑作用是由皮层和边缘系统中介的,共济失调是BZD作用小脑引起的,催眠作用是通过网状系统实现的,而遗忘效果可能作用于海马所致。BZD是通过在中枢内与γ‐氨基丁酸受体(γ‐aminobutyric acid acceptor,GABA‐A)的BZ位点结合,以增强GABA介导的神经抑制过程而起作用的。长期应用BZD会产生适应性变化,导致受体数量的减少(受体的下调)及受体敏感性的下降,而当突然停药时时,这种变化仍持续存在,不能立即恢复到原来的功能状态,便会出现生理功能的异常,即戒断综合征。
……