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[治疗](二)调节分泌酶活性治疗

分泌酶抑制剂或激动剂也是可能改变AD病程的治疗方法。有试验支持非甾体化合物及其衍生物可以调节γ‐分泌酶活性,促使γ‐分泌酶把A β 42裂解成较短的A β多肽,而不会导致γ‐分泌酶的其他底物的积累或功能障碍。R‐氟布洛芬与启动或催化A β 42产生的γ‐分泌酶位点特异性结合,从而改变γ‐分泌酶的构象,裂解APP为无毒的短肽碎片而避免了A β 42的产生。最近的一项研究显示,‐分泌酶基因敲除的小鼠可形成有害的表型,使人质疑β‐分泌酶抑制剂的安全性。调节胆固醇水平,也可以调节α‐分泌酶和β‐分泌酶裂解APP的相对比例。

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——《精神药理学》
书名:《精神药理学》
栏目:精神药理学 > 第三篇 精神药物的分类和药理学原理 > 第五章 促认知药 > 第九节 促认知新药的研发及阿尔茨海默病诊断药物研究 > 一、改变阿尔茨海默病病程的药物
作者:江开达
参编:黄继忠,方贻儒,李晓白,王刚,王飚
页码:687-689
版本:2
出版时间:2011-08-01
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