钙拮抗剂是指可选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流的药物。目前,钙拮抗剂在高血压病及其他心脑肾血管病变的防治中仍具有重要地位,它包括一大族化学结构、功能、对组织选择性及不同钙通道与结合位点都各异的药物。各种不同组织及相同组织的不同部位(如心肌、冠状动脉、脑血管及外周血管)Ca2 +转运途径不同、钙通道被活化的途径不一(VDC或ROC)、活化机制迥异(有的以Ca2 +内流为主、有的以胞内贮存Ca2 +释放。为主)、膜稳定性不同(钙通道存在“静息”、“开放”和“灭活” 3种状态)以及与药物的亲和力、离散度的差异,构成了钙拮抗剂对不同组织敏感性及临床适应证不同的基础,也是钙拮抗剂药理效应不一的重要原因。
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