本药大剂量应用可引起恶心、呕吐、厌食、血压升高和呼吸加快等,用量达50mg可出现癫痫样发作。少数患者,在静脉注射纳洛酮1.2~2mg时,患者肢体或面部肌群出现徐动。在心室兴奋性过高和急性肺水肿患者,纳洛酮可引起心动过速和心室颤动,故对高血压和心功能不全者慎用。