要点同时应用克拉霉素和麻醉镇痛药芬太尼,可导致后者代谢减慢,血浓度升高,作用和毒性增强。有关药物根据相互影响的机制推测,克拉霉素与另外两种芬太尼类麻醉镇痛药阿芬太尼(alfentanil)和舒芬太尼(sufentanil)之间可发生类似相互影响,因为它们也有部分经肝脏代谢。机制芬太尼主要由CYP3A4代谢为去甲芬太尼和羟化代谢物,而克拉霉素对CYP3A4有明显的抑制作用,因此两者合用后芬太尼代谢受阻,血浓度升高。注:抑制CYP3A4从而阻碍芬太尼代谢的药物尚有唑类抗真菌药(如伊曲康唑和酮康唑)以及HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦等),有关细节参见[丁丙诺啡—克拉霉素]。
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