美沙酮的药动学存在广泛而显著的个体差异,因此不同个体应用相同剂量,其所达到的浓度以及作用强度或副作用的发生率等可有明显不同。美沙酮大部分在肝脏中代谢,主要步骤是由CYP3A4进行N位脱甲基化生成无活性的产物EDDP。CYP3A4的活性个体间差异很大,这种差异是美沙酮生物利用度差别明显的原因。CYP2D6,可能还有CYP1A2也涉及美沙酮的代谢。总之,有大量证据表明,美沙酮与其他药物同用时可发生重要的相互影响。因为美沙酮的药动学个体差异明显,维持治疗的最佳剂量难以限定,所以长期维持治疗过程中每日剂量应个体化。在选择剂量时,必须充分考虑同时应用的其他药物。
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