1962年至今研制了三代喹诺酮类药物,其中20世纪80年代以来研制的氟喹诺酮类(fluoroquinolones)为第3代喹诺酮类。常用氟喹诺酮类包括诺氟沙星(norfloxacin)等。喹诺酮类是以4‐喹诺酮(或称吡酮酸)为基本结构的合成抗菌药。20世纪90年代后期研制的氟喹诺酮类如莫西沙星等,除保留了原有氟喹诺酮类对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌的良好抗菌活性外,进一步增强了对革兰阳性菌的作用。哺乳动物细胞内的拓扑异构酶Ⅱ(topoisomerase Ⅱ)在功能上类似于菌体内的DNA回旋酶,喹诺酮类对人体细胞的拓扑异构酶Ⅱ影响较小,这可能与氟喹诺酮类不良反应相对较少有关。
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