[概述]三、钙敏感受体激动剂

CaR激动剂通过激活CaR ，增加细胞内钙的浓度，快速减少PTH的分泌和钙、磷的吸收，降低血磷和钙磷乘积，同时不升高血钙。西那卡塞是第一个被FDA批准的CaR激动剂，获准用于慢性肾衰竭透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进。继发性甲状旁腺功能亢进的特点是钙磷代谢异常、骨痛、骨折、增加心血管疾病的死亡风险。西那卡塞可以同时降低PTH的血清水平以及钙磷乘积。现用于治疗肾性骨病的钙敏感受体激动剂类药物较少，下面以西那卡塞为例介绍此类药物。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂，本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性，降低PTH水平，从而使血浆钙浓度降低。