治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应,长效类尤易发生。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制,但安全范围大,发生严重后果者少。半衰期长,第一步代谢物去甲羟地西泮等有药理活性,长期服用或滥用易蓄积,发生依赖性和成瘾,停药时出现反跳和戒断症状,表现为嗜睡、失眠、焦虑、激动、肌无力、动作不协调、震颤等。与巴比妥类相比,本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。