[文献资料]五、受体与药物反应动力学

K1是使50%的受体成为结合受体的药物剂量或浓度，单位为M 。G蛋白耦联受体家族的快速脱敏主要是由于受体磷酸化，这一过程主要由蛋白激酶和arrestins两大蛋白家族介导。GRKs则与被激动药占领的受体结合并使之磷酸化，磷酸化的受体与arrestins （一类可溶性蛋白家族）的亲和力大增，后者的结合使得受体与Gs脱耦联。受体内移即受体从细胞膜转移至胞内，其中部分被溶酶体酶解为多肽，是膜受体减少的重要原因。负协同效应指受体与配体结合后，引起相邻受体的构象改变，从而使其与配体的亲和力下降。胰岛素受体亲和力的下降就与此有关。