MRP1是ATP结合盒转运体超家族的成员之一,由1531个氨基酸组成,相对分子质量为190 × 103,含3个跨膜结构域。MRP1基因在肾上腺间质、肺细胞、胆管、肠上皮细胞等41种人体组织、细胞或细胞亚结构中均有表达,其中在支气管上皮细胞、心肌细胞和巨噬细胞中呈高表达。MRP1的转运作用依赖于谷胱甘肽(glutathione,GSH)的存在,其底物或是GSH结合体,或是GSH共同转运体,药物通过谷胱甘肽S转移酶(GST)和GSH结合,然后由MRP1转运出胞外。这些结果表明,MRP3能够被诱导,而PXR在MRP3表达的调节中起重要作用。
……