脂质体两性霉素B是由两性霉素B与胆固醇酰硫酸盐按1 ∶ 1的分子比形成的双层环形复合结构。这种结构改变了两性霉素B的药理学和毒理学性质。因此,脂质体两性霉素B降低了普通两性霉素B的毒性,增强了抗真菌效果。但抗菌谱与两性霉素B相同。脂质体两性霉素B的药动学与普通两性霉素B相似,其特点在于脂质体两性霉素B静脉滴入后,与细胞浆蛋白和细胞膜不发生或很少发生相互作用,对脂蛋白的结合小于3%(普通两性霉素B对脂蛋白的结合率为24%)。脂质体两性霉素B的抗菌作用与普通两性霉素B相似,以脂粒体制剂对新型隐球菌、曲霉菌、皮炎芽生菌、白色念珠菌、热带念珠菌、克柔念珠菌及组织胞浆菌等均具有较强的抗菌活性。
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