[治疗]第二节 烷化剂

肿瘤化学治疗作为一门学科是从20世纪40年代初开始的。1942年，耶鲁大学的Gilman等发现氮芥对小鼠淋巴肉瘤有效，并首次在患者身上得到了证实，首开了现代肿瘤化疗之先河。从这种意义上讲，烷化剂是第一类用于肿瘤临床化疗的药物，之后烷化剂的发展十分迅速，成为目前临床化疗药物中应用十分广泛的一类，在肿瘤化疗中占有非常重要的地位。如氮芥，根据Michaelis‐Menten动力学测定，氮芥通过胆碱转运载体系统被主动转运进癌细胞内，而耐药氮芥的艾氏腹水癌细胞和L5178y细胞中氮芥内流减少。一般认为烷化剂不属于耐药型药物，但一些新的结果已经对这一传统观点提出了挑战。