头孢拉定为第一代头孢菌素,化学名为7‐(1,4‐环己二烯氨基乙酰氨基)‐3‐甲基‐3‐头孢烯‐4‐羧酸,分子式C 16 H 19 N 3 O 4 S,分子量349.4,结构式。口服或静脉注射给药后,90%以上的给药量于6h内以原形自尿中排出,肌注后6h尿中排出量仅为给药量的66%。本品抗菌作用与头孢氨苄相仿,远较头孢噻吩为差。除耐甲氧西林金葡菌和肠球菌属外,其余革兰阳性球菌和杆菌对本品皆敏感。本品对质粒介导的β‐内酰胺酶较其他第一代头孢菌素稳定。头孢拉定应用于肾功能减退患者时须调整给药剂量和给药间隔时间。注射用头孢拉定中含碳酸钠,因此与含钙溶液有配互禁忌。注射用头孢拉定不宜与其他抗生素相混给药。
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