本品为抗叶酸类抗肿瘤药,对多种动物肿瘤有抑制作用。实验证明此药通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。二氢叶酸还原酶是一个在DNA合成中重要的酶,特别是在叶酸变成四氢叶酸及脱氧尿嘧啶核苷甲基化转变成胸腺嘧啶核苷的过程中是必不可少的,此药选择性作用于DNA合成期,在S期,本品还有第二个作用点,即G1/S转换期。在大剂量时对非增殖细胞特别是肝细胞也有直接毒性作用。临床适应证:急性白血病:对各类急性白血病有效,对儿童患者疗效尤佳。大剂量给药对骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等有效。大剂量用药时除上述反应外,常有发烧、头痛、皮疹、口腔溃疡、血清肌酐及谷草转氨酶升高。
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