它选择性作用于增殖中的细胞,阻止免疫母细胞进一步分裂增殖,使之不能产生小淋巴细胞和浆细胞,对体液免疫的抑制作用似较对细胞免疫的作用为强。MTX还有很强的抗炎作用,这是由于它能抑制细胞的增殖和对组胺等炎症介质的反应。抗肿瘤治疗,如急性白血病、绒毛膜上皮癌、实体瘤、骨肉瘤等。1 ﹒本药主要以原形经肾排泄,肾功能不良时易致蓄积中毒,故禁用于肾功能不良或肾移植病例。长春碱、阿霉素、阿糖胞苷增加细胞对MTX的吸收,而羟基脲、巯嘌呤、博来霉素、门冬酰胺酶、新霉素、青霉素、卡那霉素及皮质激素则降低细胞对该药的摄取。磺胺、水杨酸盐、四环素、氯霉素和苯妥英钠能排挤结合的MTX。水杨酸盐和丙磺舒可与MTX竞争从肾小管的排出。
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