本品作用于肠壁的阿片受体,可阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体结合,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急。用于各种病因引起的急慢性腹泻,也可用于肛门直肠手术病人。口服4小时血浓度达峰值,从肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢,代谢物主要通过胆汁经粪便排泄,由于本药的“首过代谢”作用,原形的血药浓度很低,人体的t1/2为9~14小时(平均10.8h)。慢性腹泻起始剂量同上,维持剂量每日2~12 mg。肠梗阻,便秘患者,胃肠胀气,急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的伪膜性肠炎或严重脱水的小儿及其它避免抑制肠蠕动的病人。
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