此类药物能与双氢睾酮(5 α‐双氢睾酮)竞争双氢睾酮受体结合,从而阻断了双氢睾酮的作用而引起睾丸萎缩、生精减少和副性腺退化,故此药具有抗雄激素作用。但由于此药有抑制睾酮对下丘脑的负反馈作用,以致垂体前叶促性腺激素释放增多而引起睾酮释放,从而抵消了此药的部分抗雄激素作用。由于此药还有孕激素作用,故可抑制垂体促性腺激素分泌。安体舒通(又名螺内酯,Spironolactone):此药也可与双氢睾酮竞争特异性受体而抑制雄激素作用。此药还有拮抗醛固酮作用和降低17‐α羟化酶(肾上腺皮质)活性作用,故此药可用以治疗妇女的多毛症,剂量为50~200mg/日。剂量规格见盐皮质激素拮抗药。
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