美西林是6位侧链为脒基的半合成青霉素,主要作用于G -菌。本品对大肠杆菌的抗菌活性较氨苄西林强十倍至数十倍。本品与吡哌酸联合,84.4%呈无关或拮抗,与氨基糖苷类合用亦无协同作用出现。应用美西林治疗孕妇菌尿症,细菌清除率可达87%[ 1 ]。美西林口服吸收差,须胃肠外给药。本品的蛋白结合率为5%~10%,12小时经尿以原形排出给药量的66%~73%。动物实验显示,本品广泛分布于组织体液中,肾、肝和肺中浓度高,动物胎仔中含量甚低[ 1 ]。