神经-肌肉接头部位的突触前膜释放的兴奋性神经递质为乙酰胆碱(Ach),其通过与突触后膜的Ach受体结合引起突触后膜的去极化和肌肉收缩,并在突触间隙胆碱酯酶(cholinesterase,CHE)的作用下迅速水解失活。抗胆碱酯酶药物(anticholinesterase drug)能与胆碱酯酶结合,使之丧失活性,导致Ach在突触部位大量积聚,兴奋胆碱能(Ach)受体,引起肌肉收缩增强和其他胆碱能受体效应。可逆性抗胆碱酯酶药物的作用迅速而可逆,可用于神经-肌肉接头病的诊断和治疗。因毒性大,一般不做全身用药,主要用于治疗青光眼、缩瞳及降眼压作用,可维持数小时或1~2天。
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