肌内注射或口服给药后血药浓度均迅速上升。口服吸收良好,血药浓度峰值较高,但持续时间较短。口服后在胃肠道吸收,经2小时左右达血液浓度峰值,在肝内降解,1~2日内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要随尿排泄。肌内注射本药,肌注后4~20日血药浓度达峰值,并局部储存在组织中缓慢释放,产生长效作用,可维持2~4周以上,剂量较大时可长达3个月,肌注后7~9个月仍可从血液中检测到本药。5 ﹒可见神经质、失眠、嗜睡、疲乏、头晕、头痛、惊厥、抑郁、性欲降低或性快感缺乏。2 ﹒本药可降低促肾上腺皮质激素和氢化可的松的血药浓度。
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