去甲肾上腺素是肾上腺素能神经末梢的主要递质,肾上腺髓质也分泌少量的去甲肾上腺素。临床应用的为人工合成的重酒石酸盐制剂。进入体内外源性去甲肾上腺素不通过血-脑屏障,很快被去甲肾上腺素能神经摄取并进一步被肝脏和其他组织中的儿茶酚氧位甲基转换酶( COMT )和单胺氧化酶( MAO )催化,并形成间甲去甲肾上腺素和3 -甲氧- 4 -羟扁桃酸( VMA )等代谢产物而失活。部分去甲肾上腺素或间甲去甲肾上腺素尚可与硫酸或葡萄糖醛酸结合,经尿排泄。与β受体阻滞剂合用,当β受体作用被阻滞后,受体作用突出,可发生高血压、心动过缓。本药不宜与碱性药物(如磺胺嘧啶钠、茶碱等)配伍注射,以免失效或升压作用减弱。
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