本药可抑制胆固醇侧链裂解酶使胆固醇不能转化为孕酮,抑制裂解酶,阻止孕酮转化为醛固酮和氢化可的松,抑制芳香酶,阻止雄烯二醇转变成雌激素,诱导细胞色素P450酶系,加速雌激素从血浆的消除,因此,可使血中雌酮、雌二醇水平明显下降。本药还可引起嗜睡、头晕、皮疹、瘙痒等不良反应,引起的肾上腺皮质功能减退,可用氢化可的松20mg/次,2~3次/日来纠正。