临床建议:临床应该避免合用(A)。临床证据:伊曲康唑是CYP3A4抑制剂,而皮质类固醇激素部分通过CYP3A4代谢。Varis等[ 1 ]通过9例健康受试者参与的一个随机双盲二周期交叉对照试验,考察了伊曲康唑对静脉甲泼尼龙药动学的影响。受试者随机给予伊曲康唑200mg/d或安慰剂共4天,第4天静脉给予单剂量甲泼尼龙16mg。AUC0~infinity增加2.6倍,AUC12~24h增加12.2倍,甲泼尼龙的血浆清除率仅为安慰剂组的40%,使t1/2从(2.1±0 ﹒.2)ng/mL,表明内源性糖皮质激素分泌被显著抑制。提示伊曲康唑可能通过抑制CYP3A4而显著减慢甲泼尼龙的代谢清除过程,显著抑制了内源性肾上腺皮质功能,临床应该避免合用。
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