氯普鲁卡因与普鲁卡因相似,是在普鲁卡因的苯环上加氯离子合成的。应该指出,以往所用的水剂氯普鲁卡因溶液的p H是3.3,而且含保存剂硫代硫酸钠,若不慎把大量的氯普鲁卡因注入蛛网膜下隙可能引起严重的神经并发症。而使用无保存剂且p H高于4.5的氯普鲁卡因粉剂,国内外已应用数万例,无脊髓并发症的报告。当氯普鲁卡因与丁哌卡因或依替卡因混合应用时,后者有可能抑制氯普鲁卡因的代谢,其所引起的神经毒性,可能与干扰神经的能量需求平衡有关。