本品对外周性H1受体具有较强的选择性拮抗作用,从而减轻由嗜碱性粒细胞或肥大细胞释放引起的组胺作用。主要用于荨麻疹、皮疹、花粉症、持续性及季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、其他过敏性疾病等。针对发生过敏的患者,如定时发作,应按病情于发作前1小时服用。本品对乙酰胆碱和肾上腺素α 1受体作用极小,因此不具有中枢镇静作用,也无明显抗胆碱作用。本品与中枢神经系统抑制剂(如巴比妥类、苯二氮类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪镇痛药)或三环类抗抑郁药合用,可引起极度的嗜睡,应禁止合用。MAOI(如异卡波肼、苯乙肼及反苯环丙胺)可增加本品的不良反应。大部分经肝脏代谢成活性代谢物,代谢物自尿和粪便排泄。
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