[文献资料]86﹒Xen2174

Xen2174用于治疗癌症患者的慢性顽固性疼痛的Ⅰ／Ⅱ期临床试验2010年初期已经完成，用于术后疼痛的Ⅱ期临床试验2008年9月已经开始，预计2010年完成。Xen2174是一种高选择性去甲肾上腺素转运体（norepinephrine transporter NET）非竞争性抑制剂，化学稳定性比MrlA更高，37℃在其组方缓冲液中保存30天，损失小于0.5%。对大鼠慢性压迫性神经损伤模型进行的药效学研究显示，Xen2174可剂量依赖性的发挥镇痛作用，且起效快，作用持续时间长。