钙拮抗剂(calcium antagonists)又称钙通道阻滞剂(calcium channel blocking agents)或钙内流阻滞药(calciumentry blockers),是近年来发展较快、应用较广的治疗心血管疾病的重要药物。自第一代钙拮抗剂硝苯地平、维拉帕米和地尔硫问世以来,目前,此类药物已发展到30多个品种。本类药物主要通过与Ca2 +通道的特异部位(受体或位点)结合而阻滞心肌和血管平滑肌细胞膜上的Ca2 +通道功能,抑制细胞外Ca2 +内流,使细胞内Ca2 +水平降低而引起心血管功能的改变。图3‐1钙拮抗剂抗心肌缺血的药理基础。
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