1970年,美国堪萨斯大学中西部癌症研究中心华裔药物化学家郑家骏教授在对柔红霉素(Daunomycin)、链黑霉素(Streptonigrin)、丝裂霉素(Mito mycin)、喜树碱(Camptothecin)、娃儿藤碱(Tylophorine)等大量抗肿瘤活性药物的研究中.发现,这些抗肿瘤药物分子中普遍存在由N‐O‐O原子所组成的三角形,且其两个氧原子间距离为(3.35±0 ﹒。196473)具有抗肿瘤活性,对其取代氨基的进一步改造并没有得到抗肿瘤活性更好的化合物。为此,他们在NSC‐196473蒽醌环另一端的苯环上引入两个羟基,构成两组N‐O‐O三角,从而得到了具有更高抗肿瘤活性的化合物米托蒽醌③。
……